基于双亲性树形分子的载药纳米胶束用于耐药性肿瘤治疗

摘要：

　　传统抗肿瘤药物的高毒性以及引发的多药耐药性是癌症治疗中面临的主要问题。基于纳米技术的新型药物递送系统有望解决上述问题并对肿瘤有效治疗带来新的希望。基于此,我们设计合成了一种基于双亲性树形分子(AmDM)的新型载药纳米胶束。基于该双亲性树形分子独特的树形分子结构,其自组装形成的纳米胶束可在疏永性内核形成一巨大空腔,因而能高效大量地负载抗肿瘤药物阿霉素,其载药量可高达40％以上。由于其独特的小尺寸粒径(～10 nm),使得该载药纳米胶束(AmDM/DOX)不仅能通过EPR效应有效的在肿瘤部位富集,而且可大大提高药物在肿瘤组织内部的渗透能力；更重要的是,AmDM/DOX对周围环境pH值有良好的敏感和依赖性进而显著增加肿瘤细胞内部的药物浓度,从而达到高效肿瘤治疗的效果,尤其在耐药性肿瘤治疗中也有明显效果。此外,还可以显著降低阿霉素对正常组织的毒性。总之,本文构建的双亲性树形分子药物递送系统是一个有效的药物载体,在癌症治疗方面具有较好的应用前景。

关键词： 双亲性树形分子 超分子纳米胶束 药物递送 肿瘤治疗 纳米药物

作者: 魏妥 陈超 柳娟 刘诚 Paola Posocco 刘潇璇 程强 霍帅东 梁子才 Maurizio Fermeglia Sabrina Pricl 梁兴杰 Palma Rocchi 彭玲

作者单位: 国家纳米科学中心中科院纳米生物效应与安全性重点实验室,中国北京100190;Aix-Marseille Université, CNRS, Centre Interdisciplinaire de N Aix-Marseille Université, CNRS, Centre Interdisciplinaire de Nanoscience de Marseille, UMR 7325,法国马赛 国家纳米科学中心中科院纳米生物效应与安全性重点实验室,中国北京100190;Aix-Marseille Université, CNRS, Centre Interdisciplinaire de N Aix-Marseille Université, CNRS, Centre Interdisciplinaire de Nanoscience de Marseille, UMR 7325,法国马赛 Department of Engineering and Architecture,University of Trieste,意大利的里雅斯特34127 Aix-Marseille Université, CNRS, Centre Interdisciplinaire de Nanoscience de Marseille, UMR 7325,法国马赛 北京大学分子医学研究所核酸技术实验室,中国北京100871 Aix-Marseille Université, CNRS, Centre Interdisciplinaire de Nanoscience de Marseille, UMR 7325,法国马赛 国家纳米科学中心中科院纳米生物效应与安全性重点实验室,中国北京100190 Centre de Recherche en Cancérologie de Marseille, INSERM U1068,法国马赛 13009;Institut Paoli-Calmettes,法 Aix-Marseille Université, CNRS, Centre Interdisciplinaire de Nanoscience de Marseille, UMR 7325,法国马赛

会议类型: 国际会议

会议名称: 第13届全国博士生学术年会——新材料专题

会议地点: 广州

会议语种:中文

页码: 153-160

在线出版日期: 2015-05-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）