低氧激活抗肿瘤前药的研究进展

摘要：

目的：综述靶向肿瘤低氧区域的低氧激活前药(hypoxia activated prodrugs,HAPs)的研究进展.方法：参考近年来国内外相关文献,对HAPs的设计思路、作用机制以及几类热点的前药进行总结和分析.结果：肿瘤组织普遍存在低氧区域,且肿瘤低氧区还原酶表达水平较高,HAPs到达肿瘤组织后经还原酶活化生成一种活性细胞毒素,可特异性杀死低氧区的肿瘤细胞,而不影响常氧区的正常组织.现阶段已有部分HAPs进入临床研究.结论：HAPs是目前以低氧为靶点进行的肿瘤治疗的研究热点,可弥补肿瘤细胞因低氧而耐受放、化疗的缺陷.

关键词： 低氧激活前药 药物设计 低氧诱导因子 抗肿瘤活性

作者: 刘洁如 吕青志 王永军

作者单位: 沈阳药科大学无涯学院,辽宁沈阳110016 沈阳药科大学无涯学院,辽宁沈阳110016;滨州医学院药学院,山东烟台264003

会议类型: 国内会议

会议名称: 药学类期刊发展论坛暨庆祝《沈阳药科大学学报》创刊六十周年学术研讨会

会议地点: 沈阳

会议语种:中文

页码: 796-804,847

在线出版日期: 2017-12-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）