多离子通道靶点作用对药物的心脏复极毒性的影响
药物相关的心律失常尤其是尖端扭转性室性心动过速是严重的药物不良反应.新药研发早期筛选化合物对hERG抑制作用,已经成为临床前研究和决策的标准环节.但是,大量数据显示单纯以hERG单通道为筛选标准,容易产生的假阳性错误,并导致60％的没有心脏毒性的化合物因为hERG通道抑制作用而被放弃,造成巨大的浪费.本研究中测定了hERG通道抑制剂对心脏多离子通道的综合作用,并评价hERG阳性药物的致心律失常风险,从而评价多离子通道测定对心肌复极毒性的预测作用.
阳性药物 心脏复极毒性 评价体系 多离子通道靶点
张旭 尹作军 裴为民 李英骥
北京爱思益普生物科技股份有限公司,北京,100111
国内会议
第三届(2017年)中国安全药理学学术年会暨第六届安全药理学国际学术研讨会
成都
中文
147-148
2017-05-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）