基于可解组装的聚乙烯亚胺类胶束复合物的siRNA递送载体
小干扰siRNA(siRNA）载体可以结合siRNA并运送至靶向位点敲除蛋白,从而使siRNA治疗疾病成为可能.疏水修饰的阳离子化合物可以有效结合siRNA并形成纳米颗粒,然后帮助siRNA通过体内屏障进入细胞内,这类siRNA载体已经有多个进入临床阶段,受到siRNA药物开发公司和科学家们的极大关注.在以前的研究中，发现疏水修饰在提高siRNA转染效率的同时也增加了细胞毒性。因此在当前研究中，通过在疏水链段中引入可在细胞质的还原环境中降解的二硫键，使疏水链段在进入到靶向位点后解离，达到提高转染效率的同时有效降低毒性。同时，通过控制疏水链的长度的修饰度，调查了结构上的微小变化对于siRNA结合、纳米颗粒形态、细胞摄入、胞内释放等步骤的影响，从而找出siRNA递送过程中的瓶颈，为siRNA载体的设计改进提供帮助。
小干扰siRNA载体 药物设计 阳离子化合物 疏水修饰 二硫键 细胞毒性
郭高阳 雷洋 王云兵
四川大学生物材料工程研究中心,四川省成都市武侯区望江楼29号滨江楼B204,610042
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2017-10-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）