一体化两亲性铂药单分子纳米自组装体用于癌症精准诊断治疗
药物、成像剂及靶向基团是现代诊断治疗领域不可缺少的要素.已有部分研究利用高分子、无机纳米载体实现多要素一体化的纳米诊断治疗体系.但是,现有的一体化纳米诊断治疗体系是将上述三要素分别引入至纳米载体中,虽然能发挥它们间的协同作用,但是最终体系的组成和配方比例缺乏精确性,批次差别大,不利于进一步的临床转化研究.近来,两亲性药物单分子纳米自组装为上述问题提供了解决思路.四价铂化合物作为二价铂化合物的前药,其本身毒性很小,却可被激活成有抗癌活性的二价铂药,并且疏水性很强.基于此,将四价铂前药作为疏水基团连接上亲水性的乳糖靶向分子,合成得到结构明确、各组分比例确定的两亲性铂药单分子,其可进一步自组装成类脂质体的纳米自组装体.通过调节此两亲性铂药单分子连接乳糖靶向分子的个数,可获得不同的形貌的纳米自组装体,如胶束和囊泡.该多要素一体化的两亲性铂药单分子自组装体通过乳糖靶向肝癌细胞后,内吞进入细胞,在细胞内还原条件或外部光照条件下被激活成有抗癌活性的二价铂药,杀死癌细胞.同时,由于铂是重金属元素,可以通过药物介导的CT成像对该纳米自组装体进行活体成像示踪,实现精准癌症诊断治疗(Figure1).
两亲性铂药单分子 纳米自组装体 肝癌细胞 抗癌活性
何莎莎 周东方 黄宇彬
中国科学院长春用于化学研究所高分子物理与化学国家重点实验室 吉林 长春市人民大街5625号 130022
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2017-10-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）