对三羟基吡啶酮类铁螯合剂祛铁活性的研究
铁对于人体细胞执行正常功能起着至关重要的作用,但当其过量存在时,会产生毒性.铁过载常发生在需要长期输血的地中海贫血、镰刀性贫血症以及遗传性血色病的病人群体中.因此,使用铁螯合剂作为螯合治疗,去除体内多余的铁受到了广泛的关注.3-羟基吡啶酮(3-HPO)是一类具有口服活性的可螯合三价铁的二齿配体.目前具有临床效用的该类螯合剂为祛铁酮.然而有证据显示,祛铁酮在肝脏中迅速被代谢为不具有螯合作用的代谢产物,导致其祛铁活性大大降低.因此在临床上口服使用祛铁酮时,需要使用较高剂量,产生如中性粒细胞减少症等毒副作用.因此,对于新化学实体3-HPO的临床前研究就显得尤为重要,提供关于化合物清从体内清除多余铁的部位和随后的铁排除途径等重要信息.因此,在研发具有临床活性的铁螯合剂时,其体内代谢和祛铁活性是需要评估的两个重要的生物学特征.
铁螯合剂 三羟基吡啶酮 体内代谢 祛铁活性
鲁紫东 都小娇 江澄涛 王均
华南理工大学 广州市 510006
国内会议
南昌
中文
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2017-10-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）