肿瘤pH响应型高效入胞聚苹果酸释药载体
聚苹果酸(PMLA)是以苹果酸为唯一单体的脂肪族聚酯,具有良好的生物相容性和易降解性,含有多个悬挂羧基可携带多种药物或活性基团,因此聚苹果酸及其衍生物是一种新型的药物缓控释材料.聚苹果酸苄基酯(PMLABz)是聚苹果酸合成的前体产物,疏水性强,连接亲水性的PEG后可以自组装成为纳米胶束,其具有的实体瘤高通透性和滞留效应(EPR效应),可以将包封的抗肿瘤药物阿霉素(DOX)输送到肿瘤部位,提高药物的生物利用率,并且降低毒副作用.在纳米胶束表面修饰的TAT(transcriptional activator protein)穿膜肽能介导药物高效进入肿瘤细胞.将DOX包封于PMLABz-PEG中，得到载药纳米胶束，酸敏感的腙键连接长链的PEG用于保护TAT，在肿瘤组织，腙键断裂，TAT多肽裸露出来，发挥高效入胞的性能。该纳米载体能够提高抗肿瘤效果，有望成为一种新型的抗肿瘤递药体系。
纳米药物 聚苹果酸 制备工艺 pH特性 抗肿瘤效果
乔友备 彭一凡 刘豹 吴红
第四军医大学药学系 西安 710032
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2017-10-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）