18F标记的靶向粘着斑激酶的嘧啶类肿瘤特异侵袭力小分子显像剂”18F”-FEEDMPMPP的合成及生物评价
粘着斑激酶(Focal Adhesion Kinase,FAK)的作用涉及肿瘤发生、发展等多个环节,参与肿瘤细胞黏附、侵袭、迁移、增殖及凋亡等多种生物学行为.FAK在绝大多数种类的肿瘤细胞中都存在过度表达现象,因此FAK表达水平可以作为肿瘤早期诊断、治疗和预后评价的指标,是潜在的肿瘤诊治靶点.在对自身设计合成的FAK抑制剂进行一系列筛选的基础上,将对其中抑制活性较强的分子进行等F-18放射性核素标记,尝试开发肿瘤显像剂,并对其进行理化性质测试、动物体内生物分布等研究,为研究诊治肿瘤提供灵敏的分子探针.对于靶向FAK的肿瘤特异侵袭力的小分子显像剂的研制来说,今后要在提高瘤/肉值等靶/非靶值方面需要做出进一步改进。
小分子显像剂 粘着斑激酶 合成工艺 生物评价
方煜 王大伟 项兴宇 汪航 刘建萍 王欢 赵凌舟 张华北
北京师范大学化学学院,放射性药物化学教育部重点实验室,北京,100875
国内会议
长春
中文
144-145
2016-08-08(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)