两性霉素B衍生物SW39长循环脂质体的制备、质量评价及药效学研究
(0) 采用薄膜分散-高压均质法制备两性霉素B衍生物(SW39)的长循环脂质体.透射电镜观察到该脂质体呈球形,动态光散射法测得其粒径为(49.6±0.5)nm,ζ电位为(-19.5±O.5)mV,用葡聚糖凝胶柱色谱法测得包封率为(95±2)％;SW39的长循环脂质体在1%十二烷基硫酸钠水溶液中96h累积释放率为39.9%,释放速率比游离SW39(96h累积释放率为91%)缓慢.药效学试验表明,相同剂量(0.07mg/kg)的SW39长循环脂质体与市售两性霉素B注射剂均有一定抗白色念珠菌活性,且抗菌活性相当,随着脂质体给药剂量增加,自制脂质体的抗菌作用增强,高剂量(O.20mg/kg)SW39长循环脂质体组抗菌活性与市售注射剂(0.07mg/kg)组相比有极显著差异(P＜0.001).
两性霉素B衍生物 长循环脂质体 薄膜分散法 高压均质法 质量评价 抗菌活性
张磊 刘丽 孙考祥 李亚平 陈伶俐
烟台大学药学院,山东烟台264000 烟台大学药学院,山东烟台264000;中国科学院上海药物研究所药物制剂中心,上海201203 中国科学院上海药物研究所药物制剂中心,上海201203
国内会议
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1188-1192
2019-10-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）