十八胺修饰的双氢青蒿素前药自组装纳米粒的制备及其抗疟活性评价
通过纳米沉淀法制备1种以二硫代二丙酸为连接臂、十八胺为载体的双氢青蒿素(DHA)前药自组装纳米粒(C18-SS-DHA NPs),并考察其体外的还原敏感释药行为及在约氏疟鼠体内的抗疟活性.结果显示,制备得到的C18-SS-DHA NPs呈类球形,粒度分布均匀,平均粒径、多分散系数(PDI)、ζ电位、包封率和载药量分别为(117.4±1.8)nm、O.20±0.02、(-23.9±1.1)mV、(97.37±O.09)％和(81.14±O.08)%.C18-SS-DHA NPs在4℃贮存35d,粒径及PDI无明显变化.采用Peters4天抑制试验考察制品的抗疟活性.结果显示,疟鼠尾静脉注射给药后,C18-SS-DHA NPs的ED50值为(O.03±0.01)μmol/kg,明显低于DHA溶液”(1.05±0.30)μmol/kg”和实验室前期制备的以二硫代甘醇酸为连接臂、十二醇为载体的DHA前药自组装纳米粒”(O.37±O.08)μmol/kg”(P＜0.05),可为新型青蒿素类衍生物的抗疟应用提供试验依据.
双氢青蒿素 自组装纳米粒 纳米沉淀法 抗疟活性
王蓉蓉 任国莲 王锐利 张丽锋 张淑秋
山西医科大学药学院,山西榆次030600
国内会议
烟台
中文
1201-1207
2019-10-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）