国产盐酸曲美他嗪片生物等效性研究
目的：研究国产盐酸曲美他嗪片的体外溶出行为并对其生物等效性进行研究. 方法：首先采用HPLC法测定10家国产企业与原研生产的盐酸曲美他嗪片在4种pH条件下的溶出曲线,比较两者体外溶出行为的差异.采用GastrolPlusTM软件建立体外溶出曲线与体内药代动力学曲线之间的相关性模型,基于该模型预测国产盐酸曲美他嗪片的药代动力学曲线,对其生物等效性进行初步研究.HPLC法：采用C18柱,以0.287％无水庚烷磺酸钠-甲醇(643∶357)为流动相A,甲醇为流动相B,按照70∶30作为流动相,检测波长为231nm,流速1.0mL/min,柱温40℃,进样量20μl;溶出度方法：分别以pH1.2、pH4.0、pH6.8缓冲盐溶液和水为溶出介质,桨法50转/分钟,溶出体积900ml,分别考察片剂在上述4种溶出介质中5、10、15、20、30、45、60、90min取样的溶出曲线. 结果：不同pH的溶出介质对盐酸曲美他嗪片的溶出行为无区分性;但在每种溶出介质中,国外原研片剂溶出较慢与国产片剂的溶出行为存在明显差异,多数国产片剂快速溶出;采用Gastrol PlusTM软件基于有体内相关的溶出曲线进行初步模拟的结果提示,国产盐酸曲美他嗪片与原研片剂在体内生物等效. 结论：尽管国产盐酸曲美他嗪片的体外溶出曲线与原研片剂存在差别,但体内生物等效的可能性极大.Gastrol PlusTM软件能够预测口服固体制剂与原研制剂的生物等效性,可在一致性评价工作中推广应用.
盐酸曲美他嗪片 体外溶出行为 生物等效性 药代动力学
鲍实 吕振兴 曹一丹 赵亚萍 姜红
湖北省药品监督检验研究院
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2017-11-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）