双醋瑞因的合成

摘要：

本研究报道了一条经济、绿色的工艺路线合成双醋瑞因.1,8-二羟基-3-羟甲基-9,10-蒽醌经2-碘酰基苯甲酸氧化,高收率(90％)得到4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-甲醛;再以DMSO为溶剂,经Pinnick氧化反应得4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-羧酸,收率85％;4在酸性条件下乙酰化得1,总收率54.2％(以2计),纯度99.77％.本工艺不仅避免了重金属残留的问题,革除了易燃易爆氧化试剂的使用,且反应条件温和、操作简便,更适合工业生产的需求.本路线中由2制备4的方法未见文献报道.

关键词： 双醋瑞因 合成工艺 工艺路线 风险控制

作者: 胡孟奇 马晓东 李家明 朱盼虎 高粟繁

作者单位: 安徽中医药大学药学院,安徽合肥 230038;安徽省中医药科学院药物化学研究所,安徽合肥 230038

会议类型: 国内会议

会议名称: 中国药学会制药工程专业委员会2017年学术年会暨药包材与药品关联审评审批研讨会

会议地点: 合肥

会议语种:中文

页码: 1-6

在线出版日期: 2017-10-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）