匹伐他汀钙重要中间体的合成工艺条件的优化与改进
目的：优化与改进匹伐他汀钙中间体的工艺条件.方法：采用3-环丙基-3-氧代丙酸乙酯(1)与2-氨基-4”-氟二苯甲酮(2)缩合得到2-环丙基-4-(4”-氟苯基)-3-喹啉甲酸乙酯(3),将酯(3)水解为2-环丙基-4-(4”-氟苯基)-3-喹啉甲酸(4),再将(4)还原为2-环丙基-4-(4”-氟苯基)-3-喹啉甲醇制得匹伐他汀钙重要中间体母核醇(5).结果：工艺改进后,嘧啶甲基醇衍生物5的总收率由55.3％提高到77.1％.结论：新工艺通过对反应条件的优化,使母核醇5的合成操作简单,成本低,更适合工业化生产.
匹伐他汀钙 药物中间体 合成工艺 反应条件 产品收率
林世博 赵圣轩 戴川 陈宇瑛 俞改改
成都大学四川抗菌素工业研究所,成都610052 浙江海森药业有限公司,金华322104
国内会议
北京
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49-54
2016-03-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）