静电沉积技术制备口服胰岛素微球并进行质量评价

摘要：

目的：采用阴阳离子静电沉积技术制备一种新型的口服胰岛素微球制剂. 方法：以溶剂挥发法制备聚乳酸(poly lactic acid,PLA)微球作为载体,采用阴阳离子静电沉积技术通过静电引力在载体表面多层沉积胰岛素,制备载胰岛素微球;用扫描电镜和粒度仪分别观察测定载药微球的形态和粒径;进行正交实验,以载药量(drug loading rate,DL)来优化制备工艺;建立高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)法测定胰岛素微球的DL和包封率(entrapment efficiency,EE),同时考察DL及EE与沉积层数的关系;用溶出仪对胰岛素的体外释放率进行考察. 结果：最佳工艺条件下制得的胰岛素微球外观圆整、大小均匀,与PLA微球载体相比表面粗糙、粒径较大.胰岛素微球的DL可通过沉积层数来调节,沉积10层时,微球粒径(5.25±0.15)μm,DL(11.1±0.11)％,EE(33.7±0.19)％.体外实验表明胰岛素微球在酸性条件下稳定,在碱性条件下缓慢释放胰岛素. 结论：以PLA微球为载体,采用阴阳离子静电沉积技术制备所得的胰岛素微球制备条件温和、质量优良,应用前景良好.

关键词： 口服胰岛素微球制剂 静电沉积 聚乳酸 质量评价

作者: 张欢 李浩然 彭怡 王伟美 张志清

作者单位: 河北医科大学第二医院药学部 石家庄 050000

会议类型: 国内会议

会议名称: 2016年北京药学年会

会议地点: 北京

会议语种:中文

页码: 1-10

在线出版日期: 2016-12-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）