奥司他韦分子印迹色谱柱的制备及初步评价
磷酸奥司他韦(oseltamivir phosphate),商品名为达菲(R)(Tamiflu(R)),是流感病毒神经氨酸酶的特异性抑制剂,是世界卫生组织(WHO)推荐的大流感流行期间的一线治疗药物.然而,流感病毒已对该药产生耐药性,研发其类似物显得非常重要.但禽流感病毒具有强传染性,而传统抗病毒药物筛选是一项既繁琐危险性高又对实验条件要求极高的工作,出于对传染性病毒的控制需要,该项工作只能在国家指定的P4实验室进行.OS在自制的OSMIP液相色谱柱上有较长的保留时间,阿司匹林和喹烯酮的保留时间较短而且一致,苦参碱的保留时间也较长。因此认为自制的OSMIP液相色谱柱对模板分子OS和苦参碱有亲和性,对阿司匹林和喹烯酮没有亲和性。上述实验结果与之前的研究结果相似,以神经氨酸酶的特异性抑制剂OS为模板分子合成MIP,用于模拟神经氨酸酶的活性口袋,将聚合物装填液相色谱柱,模板分子OS在该色谱柱上有较好的亲和性,而且对苦参碱也有一定的亲和性。本研究将继续考察该色谱柱对不同化合物的亲和性,OSMIP对不同化合物的静态吸附特性,以及各化合物对流感病毒神经氨酸酶的体外抑制活性等,并对亲和性、吸附特性与抑制活性之间的相关性进行分析,以期建立基于分子印迹技术和液相色谱联用的先导化合物非生物学筛选方法。
奥司他韦 分子印迹色谱柱 制备工艺 亲和性
杨亚军 刘希望 孔晓军 秦哲 杜文斌 李世宏 李剑勇
中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,农业部兽用药物创制重点实验室,甘肃省新兽药工程重点实验室,甘肃 兰州,730050
国内会议
中国中西部地区第五届色谱学术交流会暨重庆市色谱年会、甘肃省第十四届色谱年会
重庆
中文
92-93
2016-04-22(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)