新型含苄基取代他克林类衍生物的合成及生物活性
通过N-烷基化反应合成了一系列新型含苄基取代他克林类衍生物,中间体化合物通过环化反应合成得到.所有新型化合物的结构均通过熔点测定、核磁共振氢谱、碳谱、质谱和元素分析确认.生物活性测试结果显示,目标化合物和对照药剂他克林活性相当.化合物1a~1u在500nM下对人源乙酰胆碱酯酶的抑制率超过了60%,化合物1s对人源乙酰胆碱酯酶的Ki为29.57nM,略优于他克林.
他克林衍生物 合成工艺 生物活性 阿尔茨海默病 乙酰胆碱酯酶抑制剂
卢桃 曾凡新 彭大勇 孙琦 朱晓磊 杨文超 杨光富
江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西特色林木资源培育与利用2011协同创新中心,江西农业大学理学院,南昌,330045 江西省天然产物与功能食品重点实验室,江西特色林木资源培育与利用2011协同创新中心,江西农业大学理学院,南昌,330045;华中师范大学农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉,430079 华中师范大学农药与化学生物学教育部重点实验室,武汉,430079
国内会议
贵阳
中文
294-303
2016-08-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)