何首乌水提物及其主要成分对人肝细胞L02中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达的影响
目的:分析何首乌水提物中主要化学成分及其含量,阐明何首乌水提物及其主要成分对人正常肝实质细胞L02中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达的影响. 方法:HPLC法测定何首乌水提物中主要化学成分及其含量;MTT法确定何首乌水提物及其主要成分对L02细胞活力的影响;实时荧光定量PCR测定L02细胞中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达量. 结果:何首乌水提物主要含有2,3,5,4”-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷(后面简称二苯乙烯苷)、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素和大黄素甲醚,各成分在何首乌水提物中的含量分别为(1.14±0.03)％、(0.11±0.002)％、(0.011±0.001)％、(0.004±0.0002)％;何首乌水提物及其主要成分作用L02细胞24h,何首乌水提物、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷及大黄素对细胞活力的影响随着药物浓度的增加抑制作用增强,IC50值分别为7.16mg·mL-1、259.05μg·mL-1和17.17μg·mL-1,二苯乙烯苷、大黄素甲醚在实验浓度范围内对细胞活力的抑制作用不明显;何首乌水提物、大黄素均可明显抑制L02细胞中CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1mRNA的表达;大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷抑制CYP1A2和CYP2C9的mRNA表达,二苯乙烯苷抑制CYP1A2mRNA表达,但激活CYP2C9mRNA表达;大黄素甲醚剂量依赖性抑制CYP1A2、CYP2C9mRNA表达,却表现低浓度抑制、高剂量激活CYP2E1mRNA表达. 结论:何首乌水提物对L02细胞中CYP1A2、CYP2C9和CYP2E1mRNA表达的影响是其各主要成分综合作用的结果,4种成分均可抑制CYP1A2mRNA表达,蒽醌成分是抑制CYP2C9mRNA表达的主要成分,游离蒽醌是抑制CYP2E1的主要成分.
何首乌水提物 化学成分 肝实质细胞 P450酶 信使RNA 基因表达 实验药理
子建 李浩 陈静 李登科 吴双 孙震晓
北京中医药大学中药学院,北京,100102
国内会议
中国环境诱变剂学会风险评价专业委员会第六届换届大会暨第十八届全国学术交流会
湖北宜昌
中文
119-133
2016-08-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）