奥美拉唑对HepG2细胞中CYP2C19表达及活性的影响
目的：研究奥美拉唑对HepG2细胞CYP2C19酶表达及活性的影响. 方法：通过MTT实验筛选出奥美拉唑对HepG2细胞无毒浓度.采用Q-PCR及Western Blot分别检测奥美拉唑(0,0.1,1,10mg/L)对HepG2细胞中CYP2C19在mRNA和蛋白水平上表达的影响.奥美拉唑(0,0.1,1,10,100mg/L)与表达人CYP450s同工酶和人CYP450s还原酶的昆虫细胞的微粒体共同孵育,在体外水平上通过荧光强度的变化分析奥美拉唑对CYP2C19酶活性的影响. 结果：奥美拉唑对HepG2细胞无毒性的浓度范围为(0-10mg/L).在mRNA及蛋白表达水平上,奥美拉唑各浓度组均抑制CYP2C19的表达,且具有浓度依赖性.酶活性检测表明,当奥美拉唑的浓度达到10mg/L,100mg/L时,荧光强度明显减弱,表明高浓度的奥美拉唑抑制CYP2C19的表达. 结论：奥美拉唑使HepG2细胞色素氧化酶CYP2C19的表达量减少,并抑制其活性,提示奥美拉唑与其他需经过CYP450代谢才能转化为活性代谢产物的药物联合服用时,有可能会出现药效抵抗现象.
奥美拉唑 HepG2细胞 细胞色素氧化酶2C19 酶活性 药效抵抗现象
李慧 葛鹏新 杜丽 韩春光 原美茹 冯艳果 马艳丽 高月 刘永学
广西医科大学研究生院;军事医学科学院放射与辐射医学研究所 军事医学科学院放射与辐射医学研究所
国内会议
中国环境诱变剂学会风险评价专业委员会第六届换届大会暨第十八届全国学术交流会
湖北宜昌
中文
147-155
2016-08-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）