新药创制中受体色谱的研究及构建
以中药为源泉的新药创制研究已成为分析化学、生命科学和中药学等众多交叉学科领域的重点课题.然而中药及其复方原药成分十分复杂,如何快速从中筛选其有效成分,并以该有效成分为启发进行新药创制,以缩短新药研发进程,已成为该学科交叉领域的重点科学问题.本课题组率先提出了受体色谱新概念，将G-蛋白偶联受体键合于大孔硅胶等色谱担体表面，获得了血管紧张素II受体、α-和β-肾上腺素受体等色谱固定相，建立了系列受体色谱模型，并应用于丹参、葛根、麻黄等中药及其复方活性成分和组合中药分子化学策略构建的新系列化学分子实体的高效筛选与辨识，获得了抗心肌缺血1类化学新药丹参素异丙酯，设计拼合了抗脑缺血1类化学新药丹参素冰片酯，新型血管紧张素转化酶抑制剂221S系列化合以及新型抗癫痫药物93S系列化合物。受体色谱集合了受体识别药物的高特异性和色谱技术的高分离能力，具有特异性强、分离度高和稳定性好的优点，能有效缩短新药研发周期，为以中药为源泉的新药创制研究提供了有效手段。
中药化学 有效成分 受体色谱
赵新锋 李倩 郑晓晖
西北大学生命科学学院,西安,710069
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2017-05-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）