毛细管电泳对映体分离与手性识别机理研究
手性分离是色谱研究和应用的重要领域之一.作为与气相色谱、液相色谱互补的技术,由于具有分离柱效高、运行成本低、分析时间短等优点,毛细管电泳在手性化合物的分离,特别是对于极性的手性药物的分离分析中发挥着独特的作用.本报告总结了研究小组在毛细管电泳手性分离方面的一些工作.糖肽类抗生素是具有独特分离选择性的一类毛细管电泳的手性添加剂,但是对于手性分离的机理的认识一只比较模糊.通过对比两个结构非常近似的糖肽类抗生素Vancomycin和Balhimycin在手性识别能力上的差异，揭示了这一类手性选择剂的糖基化修饰与手性手性识别机理的关系，为设计更好的手性选择剂提供了依据。多手性中心药物的立体异构体杂质的分离检测一直是一项具有挑战性的分离工作。这是因为多个对映异构体和非对映异构的比较困难。通过两个手性选择剂的协同作用，用于毛细管电泳分离多个手性中心药物西他沙星中立体异构体杂质含量的的测定，通过优化，可以获得分离度Rs大于8以上的分离，过载进样可以测定0.1％的对映体杂质含量。检测灵敏度是一直是毛细管电泳的一个缺点，通过采用柱上大体积进样结合场放大浓缩技术可以弥补这一缺陷。发展了将柱上大体积进样结合场放大浓缩技术用于毛细管电泳手性分离，使得手性分离的检测灵敏度提高1000倍以上。在环境废水的处理过程中，非甾体类手性药物的两个对映异构体的比例会随着处理次数的增多而逐渐发生变化。因此可以用这一方法用于环境样品中低浓度的手性药物对映体的分析。
手性药物 分离分析 毛细管电泳 手性识别
康经武
生命有机化学国家重点实验室中国科学院上海有机化学研究所 上海市零陵路345号 200032
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2017-05-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）