海洋天然产物Lamellarin D的Mannich衍生物设计、合成与抗肿瘤活性研究

借鉴经典TopoⅠ抑制剂喜树碱到拓扑替康的成功改造经验,在计算机辅助对接模拟的基础上,利用LameUarin D的三个不同位置的酚羟基和邻位酚羟基对Mannich反应的促进作用,根据经典药物设计原理设计了三个系列的Lamellarin D的Mannich衍生物:以香兰醛和异香兰醛为起始原料,经选择性羟基保护的Lamellarin D母核的构建、选择性羟基去保护、Mannich衍生化等26-27步反应合成了11个结构全新的Lamellarin D的Mannich衍生物.
海洋天然产物 Mannich衍生物 药物设计 合成工艺 抗肿瘤活性
沈立 谢楠 杨波 胡永洲 张勇民
浙江大学-巴黎高等师范学校药物化学联合实验室,浙江大学药学院,中国杭州,310058;浙江大学海洋学院海洋生物研究所海洋药物学,中国舟山316021 浙江大学药学院肿瘤与内分泌药理研究所,中国杭州,310058 浙江大学-巴黎高等师范学校药物化学联合实验室,浙江大学药学院,中国杭州,310058 浙江大学-巴黎高等师范学校药物化学联合实验室,浙江大学药学院,中国杭州,310058;巴黎化学分子研究所(CNRS UMR 8232),巴黎第六大学,法国巴黎,75005
国内会议
浙江舟山
中文
33-34
2015-10-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)