断联木脂素类抑制剂5-α还原酶构效关系研究

摘要：

断联木脂素类成分主要分布在荨麻属、草胡椒属、卷柏属等植物中,属于稀有木脂素类.本文前期研究发现荨麻属植物中断联木脂素类成分具有较好地5-α还原酶抑制作用,因此进一步对其它属植物中该类成分进行构效关系的系统研究,可以为从自然界中寻找抑制5-α还原酶作用的先导化合物奠定基础.(5-AR)能催化睾酮(testosterone,T)转变为双氢睾酮(dihydrotestosterone,DHT).T和DHT都能作用于雄激素受体,但后者对该受体具有更高的亲和力,发挥过强的雄激素作用.当5-AR活性增高时,体内会产生大量的DHT,会引起良性前列腺增生.因此,抑制5-AR的活性成为治疗此类疾病的关键靶点之一.本研究通过同源模建和分子对接方法对来自植物中天然断联木脂素类成分的5-α还原酶抑制作用的构效关系进行了探讨.结果表明该类成分能够与建立的模型进行较好地对接，与前期实验结果相一致。

关键词： 植物药 断联木脂素类成分 5-α还原酶 构效关系

作者: 曹洪玉 李小奇 卢轩 王惠国 于大永 史丽颖 冯宝民

作者单位: 大连大学药物研究所,大连,116622

会议类型: 国内会议

会议名称: 2015中国植物学会第十三届全国药用植物及植物药学术研讨会暨2015年海峡两岸中医药科学交流会

会议地点: 福州

会议语种:中文

页码: 200-200

在线出版日期: 2015-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）