含三氟甲基的嘌呤衍生物合成和抑菌活性

摘要：

以6-氯嘌呤衍生物为原料,通过三氟甲基化反应和三氟乙氧基化反应,合成出了未经文献报道的6-三氟甲基嘌呤衍生物和6-三氟乙氧基嘌呤衍生物.用2-氨基-6-氯嘌呤首先与硫代苯甲醇反应生成2-氨基-6-苯甲巯基嘌呤,然后与3-三氟甲基苯胺和4-三氟乙氧基苯胺反应,生成2-氨基-6-(3”-三氟甲基)苯胺基嘌呤和2-氨基-6-(4”-三氟乙氧基)苯胺基嘌呤.产品经1H NMR,MS和元素分析的表征.考察了溶剂、反应温度和催化剂等因素对三氟甲基化和三氟乙氧基化反应的影响,为含三氟甲基的嘌呤核苷类化合物的合成提供了一种直接、简易的新方法.生物活性测试结果表明,合成的化合物均具有抑菌活性.

关键词： 嘌呤类药物 三氟甲基化反应 三氟乙氧基化反应 抑菌活性

作者: 陆明 王鹏程 陆鸿飞

作者单位: 南京理工大学化工学院, 江苏南京210094 江苏科技大学化工学院,江苏镇江212000

会议类型: 国内会议

会议名称: 江苏省化学化工学会2015年学术年会

会议地点: 南京

会议语种:中文

页码: 437-442

在线出版日期: 2015-11-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）