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β受体阻滞剂:纳多洛尔

纳多洛尔(nadolol)商品名为Corgard,是一种长效非选择性β受体阻滞剂.美国FDA批准其作为治疗高血压和心绞痛的药物.近年来其抗心律失常作用得到大家的重视,尤其是在遗传性心律失常的治疗方法取得了良好的治疗效果.而它的长效性,使患者服药的顺应性更佳,因此纳多洛尔再次得到了大家的关注.纳多洛尔竞争性地结合于β受体的位点,发挥其拮抗β1和β2受体的功能。β受体主要存在于心肌。纳多洛尔阻断心肌β受体,具有负性变时和变力作用。表现为心率降低、房室传导延迟、但对心功能影响较少。β受体主要存在于气管和血管平滑肌上。纳多洛尔阻断β受体,表现为血管对B2肾上腺能激动反应的下降。临床药理学研究已经表明通过阻断β受体的活性,纳多洛尔显示:①降低心率、降低静息和运动时的心排出量;②降低静息和运动时的收缩压和舒张压;③抑制异丙肾上腺素诱发的心动过速;④降低直立性体位反射性心动过速的心率。纳多洛尔不具备内源性拟交感活性,对心肌细胞的直接抑制作用较低、常规剂量不具备麻醉样细胞膜稳定作用。β阻断强度如以普萘洛尔为1,则纳多洛尔为2-9。纳多洛尔脂溶性低,不易穿过血脑屏障,因此脑脊液中浓度低,中枢副作用少。

心律失常 β受体阻滞剂 纳多洛尔 临床药理

张媛

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2014-12-25(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)