CYP3A5基因型与缓释剂型对中国肾移植术后患者体内他克莫司药动学特征的影响
目的：研究CYP3A5基因型与缓释剂型对中国肾移植术后患者体内他克莫司药动学特征的影响. 方法：采用化学发光免疫法检测20例肾移植术后患者在服用缓释(10例)和普通剂型(10例)他克莫司后的全血浓度;采用聚合酶链反应?限制性片段长度多态法检测服用缓释剂型他克莫司患者的CYP3A5基因型;缓释剂型组检测0～24h的11个时间点,而普通剂型检测0～12h内的10个时间点. 结果：无剂量校正的缓释剂型组的AUC0～24h为普通剂型组AUC0～12h的1.78倍,有剂量校正的缓释剂型组的C0为普通剂型的60％,其余药动学参数无显著性差异;缓释剂型中慢代谢型组的Cmax、AUC0～24h和C0分别为快代谢型组的1.75、1.96、2.49倍(无剂量校正)以及1.80、2.34和2.64倍(有剂量校正);缓释剂型组的C0与AUC0～24h的相关性良好. 结论：他克莫司普通剂型转换至缓释剂型时应该注意上调给药剂量,同时缓释剂型应结合CYP3A5的基因型检测,确保C0值在治疗窗范围内.
肾移植术 他克莫司 临床药理 血药浓度 药动学 用药剂量
陈攀 孙萍萍 刘晓曼 王洪阳 李军 傅茜 陈孝 黄民 王长希
中山大学附属第一医院药学部,广东 广州 510080 中山大学临床药理研究所,广东 广州 510080 中山大学附属第一医院器官移植中心,广东 广州 510080
国内会议
广州
中文
1-12
2015-12-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）