有机阴离子转运蛋白1与药物代谢相关性研究进展
有机阴离子转运蛋白1(hOAT1)主要表达于肾近曲小管上皮细胞基底膜,它通过介导有机阴离子进入其分布的细胞,进而参与药物在肾脏的分泌、重吸收和体内分布等.因其在多种常见药物的体内处置过程中的影响受到广泛关注.本文从hOAT1的结构及生物学基础、主要功能、底物特异性、与药物相互作用相关性等进行综述.研究表明OAT1与药物的肾脏排泄有着重要的联系，许多药物己被明确证实为OAT1的底物。OAT1编码基因的突变或与一些疾病的产生及相关底物的代谢有重要联系，如国外一例研究采用HEK293细胞表达人有机阴离子转运(HOAT1),hOAT3,hOAT4和人有机阳离子转运(hOCTl)和hOCT2。该体外实验显示美罗培南因其50％以阴离子形式存在而成为hOATl和hOAT3的底物，并且在hOATl和hOAT3介导的肾小管分泌作用下血药浓度降低，半衰期变短，进而导致疗效下降。研究OAT1基因多态性与药物代谢相关性能否成为新的研究方向并为临床个体化给药提供参考依据，有待进一步研究。
有机阴离子转运蛋白1 基因多态性 生物学功能 药物代谢
吴京南
福建医科大学附属第一医院药学部,福州350005
国内会议
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2015-12-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）