金属配合物的合成、结构及其生物活性研究
幽门螺旋杆菌一直是胃肠病领域的热门研究课题，金属离子因其毒性大，刺激性强，难吸收等缺点而不能直接应用于临床，配合物可以整合药物分子和金属离子间的协同效应，弥补有机小分子和金属离子单独作为抑制剂时存在的缺憾，可以作为潜在的抗幽门螺旋杆菌药物。本研究以原儿茶酸为原料,合成了衍生物1,4-苯并二噁烷-6-羧酸.以1,4-苯并二噁烷-6-羧酸为主配体、邻菲罗啉为第二配体合成了两个金属配合物,分别培养出了其单晶.利用单晶X射线衍射仪、元素分析和红外光谱对其结构进行了表征,并测试了两个配合物抑制脲酶活性和抑制细胞增殖活性.结果表明:配合物1为单核结构,配合物2为双核结构,这两个配合物均为单斜晶系C2/c空间群.配合物1和2抑制脲酶的IC50值分别为0.14和0.065μM,均优于阳性对照乙酰氧肟酸(IC50值为12.5μM),即两种配合物均具有很强的抑制脲酶活性.这两种配合物均对肺癌细胞株A549、结肠癌细胞SW620和小鼠成纤维细胞L929表现出强的细胞毒活性,且其细胞毒活性与阳性对照顺铂相当或优于阳性对照顺铂.
抗菌素 幽门螺旋杆菌 金属配合物 合成工艺 结构表征 抑制脲酶活性 细胞毒活性
胡晓明 王存芳 薛迪 杜志云 刘志海
山东理工大学生命科学学院 山东省 淄博市 255049
国内会议
哈尔滨
中文
491-495
2015-09-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）