肿瘤分子靶向药物阿帕替尼的临床研究进展
肿瘤血管新生是癌症的标志之一,阻断血管内皮细胞生长因子信号通路进而抑制肿瘤血管新生己成为靶向治疗的新方案.阿帕替尼是一种新型小分子血管内皮生长因子-2受体酪氨酸激酶抑制剂.研究证明,阿帕替尼对胃癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和肝癌等多种恶性肿瘤有显著的抑制作用.本文对该药的结构、机制、药代动力学和临床试验等进行总结,为更好的指导临床应用提供建议.阿帕替尼是一种新型口服小分子VEGFR-2酪氨酸激酶抑制。一系列临床研究证明，阿帕替尼对多种实体肿瘤疗效明确，具有安全性，且耐受性好。根据抗肿瘤药的作用机制和肿瘤细胞增殖动力学进行合理联合用药，减少不良反应的发生，是近年来化疗给药治疗肿瘤中的重要进展之一。而有研究发现，阿帕替尼与不同剂量榄香烯注射液联合给药后，皮下H22肿瘤细胞的抑瘤率反而逐渐下降，说明榄香烯注射液与阿帕替尼联用不能增加抑瘤率。因此，阿帕替尼与其他疗法联合应用的疗效，如化疗和放疗，需要进行更深入的临床研究。此外，目前尚未找到确切的生物标志物用于选择合适患者。因此，深入研究其生物标记物将会为精准治疗提供新靶点。
阿帕替尼 抗肿瘤活性 抗血管生成作用 临床应用
朱丹 张四喜 宋燕青
吉林大学第一医院药学部,吉林长春130021
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204-209
2016-09-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）