抗肿瘤新药HKI-272
HKI-272(nertinib)是一种抗肿瘤新药,可有效抑制存在EGFRvⅢ突变的肺肿瘤.临床前研究表明,HKI-272可以抑制HER-2过表达的乳腺癌细胞系以及HER-1过表达的上皮癌细胞系的增殖.这些初步的数据表明nertinib很有希望作为单药治疗.在迄今为止的试验中,HKI-272显示了良好的安全性及有效性.本文主要对HKI-272的药理作用临床研究、局限性进展及前景等进行综述，临床前研究表明，HKI-272可以抑制HER-2过表达的乳腺癌细胞系以及HER-1过表达的上皮癌细胞系的增殖．这些初步的数据表明nertinib很有希望作为单药治疗。局限性体外研究表明HKI-272对含有双突变（对TKI敏感的突变如EGFR外显子19缺失突变和外显子21 L858R点突变及T90M突变）的肺癌细胞系有效，但不能完全阻断T790M突变的信号传导。HKI-272的工期临床研究也发现12例应用吉非替尼和厄洛替尼进展的患者，应用HKI-272治疗，只有5例患者治疗结果稳定，无1例部分缓解，表明HKI-272只能部分抑制EGFR T790M的突变。
抗肿瘤新药 临床试验 药理活性 毒性作用
王一丁 张四喜 宋燕青
吉林大学第一医院药学部,长春130021
国内会议
北京
中文
221-224
2016-09-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）