PEG-PLA的合成及其用于重组人促红细胞生成素胶束的制备
目的:制备载重组人促红细胞生成素(recombinant human erythropoietin,rhEPO)的单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(monomethoxyl poly(ethylene glycol)-b-poly(L-lactide),PEG-PLA)聚合物胶束,并对其理化性质及体外释放行为进行评价. 方法:采用本体聚合法合成PEG-PLA,并通过1H-NMR、GPC、DSC进行表征.采用溶剂挥发法制备rhEPO的PEG-PLA聚合物胶束,应用动态光散射法考察其粒径、Zeta电位,通过超滤离心、SEC-HPLC法测定其包封率,以透析法测定其体外释放度. 结果:成功合成了相同嵌段比,不同PEG分子量的嵌段聚合物PEG2000-PLA1600、PEG5000-PLA3800和PEG10000-PLA7800.制备的胶束平均粒径在40~160nm,粒度分布均匀,Zeta电位为-0.76~1.28mV,包封率可达75.2%.胶束在14天内粒径、分散系数均没有变化,稳定性好.体外释放实验表明,PEG-PLA胶束累积释放率可达77%,显著高于rhEPO原液. 结论:成功制备载rhEPO的PEG-PLA聚合物胶束,该胶束可以显著提高rhEPO的稳定性,有望用于蛋白大分子的递药系统.本研究选用单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸共聚物(PEG-PLA)为载体材料,采用纳米沉淀法制备thEPO的聚合物胶束,研究其理化性质及其体外释药行为,提高thEPO的体外稳定性,为PEG-PLA胶束用于蛋白大分子给药系统的研究提供实验基础。
载体材料 共聚物 单甲氧基聚乙二醇 聚乳酸 纳米沉淀法 体外释药行为 理化性质
史亚楠 孙梦琦 冯东晓 李珂珂 田宝成 吕青志 韩景田
滨州医学院,烟台,264003,中国
国内会议
南昌
中文
462-469
2016-09-27(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)