地佐辛用于临床镇痛的研究进展
目前临床使用的阿片类静脉镇痛药物种类繁多,有纯阿片受体激剂如吗啡、芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼等,部分阿片受体激动拮抗剂布托啡诺、地佐辛等,以及弱阿片受体激动剂曲马多等.传导神经上分布着不同的阿片受体,主要分为μ、κ、δ三型.阿片受体在脑内分布广泛而不均匀,在脊髓胶质区、中央导水管周围灰质、丘脑内侧、中缝核、边缘系统、蓝斑核、纹状体、下丘脑等均有高度密度的阿片受体.已知激动μ受体,产生脊髓以上镇痛,呼吸抑制,心率减慢,胃肠蠕动减少,依赖性;激动κ受体产生脊髓镇痛,镇静,缩瞳,轻度呼吸抑制;6受体与焦虑、心血管兴奋有关. 本文具体分析了地佐辛的超前镇痛作用、对全身麻醉苏醒的影响、术后镇痛作用抑制内脏牵拉反射、对晚期癌痛的镇痛作用以及在无痛人流术中的应用。地佐辛是新型桥环氨基四氢萘，是一种新型的人工合成强效的混合型阿片受体激动—拮抗剂，他对k受体产生完全激动作用，从而产生脊髓镇痛、镇静以及轻度的呼吸抑制。对u受体只产生较弱的效应，有时还拮抗激动药的部分效应。由于其对肛受体有不同程度的拮抗，呼吸抑制和药物依赖发生率低，对呼吸影响较小，使胃肠平滑肌松弛可减少恶心呕吐、皮肤瘙痒等不良反应发生率，同时对6受体活性较弱，不产生烦躁焦虑感。地佐辛为非肠道用镇痛药，肌肉注射10mg达峰时间为10-90分钟，血药浓度10～38ng/ml，平均血药浓度19ng/ml。剂量超过10mg时，呈非线性代谢。地佐辛在肝脏代谢，用药后8小时内剂量的80％以上由尿液中排出，其中1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
地佐辛 药理机制 临床应用 镇痛性能
曹倩倩 王寿世 宁吉顺
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2014-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）