会议专题

四氢原小檗碱衍生物的设计合成以及生物活性研究

四氢异喹啉类的化合物其实在天然产物中存在的非常多,比如说Berberine,它在一般有抗菌抗感染抗炎的作用,包括有一些二氢Berberine有抗糖尿病,降脂以及激活AMPK的作用,还有人做了一些抗癌方面的研究,那么四氢Berberine主要是在于镇静,用于止痛,包括它有一些抗菌的作用。但是在进行了一些结构修饰或者衍生化以后,那么是不是能够有一些新的生物活性的发现,课题组对Berberine进行了全合成,根据合成路线这样子就是可以合成十四个结构骨架的一些衍生物,大概目前已经超过了两百多个化合物。所有的药物或者小分子进入人体之后它就是都会有很多靶点,能够对于同一类疾病相关的靶点可以通过化学的手段来加强对这一类靶点的抑制,减弱其它不相关的靶点或者容易产生副作用的靶点的抑制,那就是说抓住主要矛盾减弱次要矛盾。但是如果在网络中看到有些化合物的作用跟这个机理是相关的,也可以将它的弱作用通过化学手段把它变强,那么这样子就是将次要矛盾变成主要矛盾,把以前的这个强活性变弱,这样子就是抓住主要的问题来进行药物的设计和这个药物合成。

四氢原小檗碱衍生物 药物合成 生物活性 靶点抑制

柳红

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上海科技论坛:基于多靶点策略的药物设计与研发

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2013-11-09(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)