针对临床获得性耐药的新型蛋白激酶抑制剂研究
本文介绍从药物化学的角度去针对一些选择性的药物靶标的分子，那么有可能在后期的研究中也存在其他的靶标。针对于耐药相关的两个基因的双靶点的一个分子的设计和合成。本文设计的耐药株是完全耐药的，跟这个敏感株的这个活性是差不多的。也就是初步证实了新型蛋白激酶抑制剂通过同时抑制B-raf和EGFR能够克服现有的这种耐药。这里面化合物10也就是这个化合物，也做了一个直接的比较，跟这个现有的这个药物，在激酶水平上的一个比较，在细胞水平上的一个比较。也进一步证实了它确确实实能够克服这种耐药。激酶水平证实了它能够同时抑制EGFR和这个B-raf，也检测了这个细胞确确实实在WiDr和耐药株确确实实抑制了这个ERK和EGFR的形成。同时在WiDr和同时携带EGFR高表达的情况下用药刺激之后48小时还是处于一个抑制状态。但是用现有的药物处理之后，24小时和48小时信号都有一个回升。那么这个现象在诱导的耐药株PR30上也看到同样的一个现象。
蛋白激酶抑制剂 药物设计 耐药性能 药物刺激
丁克
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16-22
2013-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）