靶向Aβ抗阿尔茨海默病的寡糖类药物971的研发
本文阐述，以AD为靶点药物的设计包括药理研发，药理作用机制。作者认为一个正确的靶向药物策略，应该具备：对抑制剂本身的要求来说，抑制剂的分子量最好是要足够长的，或者不足够长的话，在一个AD分子上要提倡多靶点的联合用药；对于药物的作用模式希望这个药能够使纤丝解聚，解聚到无毒性的可清除的片段。假设可以满足这两方面的要求的话可能就会为靶向AD这个靶点找一个正确的出口。进一步观察了971对改善线粒体功能的障碍，做这个工作时基于两个出发点，第一个出发点是线粒体早期的损伤是AD发病最重要的早期病理事件，关键是寡聚态的AD是导致这一早期事件的一个非常重要的驱动因素，基于这一点的话971能够结合A D的活性，那么就想他是不是能够通过靶向A D，保护线粒体。做了以下的工作。首先做了APP，因为APP是AD的前体蛋白，APP的成熟是导致A D能够不断被切割形成的重要来源，通过western blot检测inmature的APP，发现加入971能够使线粒体里不成熟的APP增多，那么因此、从这个角度来讲的话，它就抑制了APP的成熟，使得A D的生成量减少。
寡糖类药物 药品研发 靶向调控 功能障碍 抗阿尔茨海默病
耿美玉
国内会议
上海
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22-28
2013-11-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）