新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究
目的：研究新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制. 方法：通过研究新穿心莲内酯在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度(50mol·L-1、75mol·L-1和100mol·L-1)、温度(4oC、25oC和37oC)和抑制剂(碘乙酰胺、维拉帕米和MK-571)对新穿心莲内酯吸收的影响.用LC/MS/MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数. 结果：新穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈线性增加,PBA/PAB≈1.0;温度37oC时,Papp为(2.02±0.31)×10-6cm·s-1,与4oC”(5.97±0.11)×10-7cm·s-1”、25oC”(9.17±0.50)×10-7cm·s-1”比较有显著性差异(P＜0.05);受抑制剂碘乙酰胺影响,Papp=(4.79±0.42)×10-6cm·s-1与对照组新穿心莲内酯Papp”(1.28±0.69)×10-6cm·s-1”比较有显著性差异(P＜0.05). 结论：新穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收方式主要是被动转运和载体介导的主动转运.
新穿心莲内酯 Caco-2细胞模型 吸收机制 被动转运 主动转运
姚媛 廖琼峰 谢智勇 曾元儿
广州中医药大学第一附属医院,广东 广州 510405 广州中医药大学中药学院,广东 广州 510006 中山大学药学院,广东 广州 510006
国内会议
广州
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1-7
2014-12-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）