肌肉型烟碱乙酰胆碱受体的改变对非去极化肌松药效能的影响
肌肉型烟碱型乙酰胆碱受体(muscle-nicotinic acetylcholine receptor,m-nAchR)是烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinic acetylcholine receptors,nAchRs)两种亚型中的一种,正常情况下主要存在于神经肌肉接头的突触后膜上,是神经递质乙酰胆碱的主要作用靶点,其正常的结构和功能是神经肌肉接头正常的信息传递功能的基础,对维持神经肌肉的正常功能起着重要的作用.同时,位于突触后膜的m-nAchR也是非去极化肌松药的作用靶位点,近年来随着非去极化肌松药的广泛应用,对突触后膜的m-nAchR的研究也颇为广泛. 本文概述了乙酰胆碱受体的正常结构及功能，详细介绍了乙酰胆碱受体的改变对非去极化肌松药效能的影响因素。具体分析了基因调节机制、抗体调节机制、乙酞胆碱受体的脱敏作用、乙酞胆碱受体的磷酸化机制、离子通道阻滞等因素。除以上因素外，NMJ处突触后膜上nAchRs的改变还受机体内多种因素的调控，例如温度、pH、机体的内环境等。由此可见，机体的正常功能状态是维持神经肌肉接头信息传递的必要条件，任何一种改变机体正常功能状态的因素都可能对此有影响，尤其是能够导致突触后膜乙酞胆碱受体的正常数量、结构及功能改变的因素对神经肌肉接头处的信息传递必将产生深远的影响。而非去极化肌松药的作用靶点正是神经肌肉接头突触后膜的nAchRs，它是通过与nAchRs的激动剂竞争性结合受体上的作用位点，起到阻滞正常神经肌肉接头的传递，产生肌松作用。
非去极化肌松药 突触后膜 烟碱乙酰胆碱受体 药物效能
张成密 俞卫锋
国内会议
上海
中文
70-75
2011-03-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）