SIMS-Confocal联用法研究钌基抗肿瘤药物在细胞中的分布
研究抗肿瘤药物在细胞中的分布对药物作用位点和作用机制的认识,提高药物的靶向性具有重要的指导意义.本工作开发了一种SIMS-Confocal共定位的方法来研究钌基金属抗肿瘤化合物ZW-04(见图1A)在MCF7细胞中的分布.化合物ZW-04中含有的配体为跨膜蛋白表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂吉非替尼的衍生物,可以与EGFR的激酶结构域结合(图lB),抑制EGFR活性.二次离子质谱成像结果表明化合物ZW-04在细胞膜和细胞核区域都有分布。Confocal成像共定位进一步证实了该分布现象。这些结果说明化合物ZW-04有可能同时作用于细胞膜上的EGFR和细胞核内的DNA，具有多靶点综合治疗癌症的潜能。
钌基抗肿瘤药物 药物分布 二次离子质谱 Confocal成像技术
刘素彦 王朝英 郑伟 吴魁 罗群 赵耀 汪福意
中国科学院化学研究所,北京分子科学国家实验室,北京 100190
国内会议
北京
中文
117-118
2014-10-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）