会议专题

不同DPP-4抑制剂的构效关系和药代动力学特征

本文主要对已在国内上市的西格列汀、沙格列汀、维格列汀和利格列汀4种DPP-4抑制剂的构效关系以及药代动力学特征进行综述。其中西格列汀主要以原型经肾脏清除,经CYP450代谢的比例较小,几乎不受CYP450抑制剂或诱导剂的影响。维格列汀主要经肝脏氰基代谢灭活,很少一部分药物经CYP450酶代谢,与CYP450抑制剂或诱导剂无药物相互作用。沙格列汀主要由CYP3A4/5代谢,通过肾、肝途径清除。利格列汀主要经肝脏代谢,通过粪便排泄。期待更多深入的研究,来为2型糖尿病患者提供更有效安全的DPP-4抑制剂药物治疗。

二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 构效关系 药代动力学 安全评价

陈忻 翟所迪

北京大学第三医院药剂科

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2014-10-17(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)