西格列汀合成方法的研究进展
从氟在元素周期表上的位置可以看出具有一定的极限性能,特别是极强的电负性和氧化性,因此,在20世纪50年代以前都认为在天然产物分子中引入氟原子是不可思议的,并且仅用于军事或特殊材料.西格列汀主要用于治疗2-型糖尿病。西格列汀主要是通过竞争性的抑制二肽基肽酶-4（DPP-4)的蛋白水解活性起作用。正是由于西格列汀在治疗2-型糖尿病方面优良的性能，引起各国研究人员争相对其进行合成。 西格列汀单独使用能有效提高胰岛细胞功能，对体重影响轻微或无显著影响，且几乎无胃肠道反应和低血糖，联用时对HbAlc改善更为显著且耐受性良好。因此，各国科学家都在积极探索更有效的方法来构筑此物质。本文综述了西格列汀近年来的合成方法，其中Pd/C催化的方法虽然能大批量的制备西格列汀，但需要昂贵的Pd催化剂，后处理也比较麻烦。采用生物酶法可以省略处理金属催化剂的步骤，但是价格昂贵。一锅法虽然能将多个底物同时加入分批进行反应，但仍采用金属催化剂，没有从根本解决上述问题。希望通过本文提供的方法能给科研工作者提供参考，能提出更好的方案用于构筑该类化合物，为治疗糖尿病提供一条崭新的途径。
制药工程 西格列汀 合成方法 耐受性能
吕太勇 刘波 李慧 钟新平 李斌 张建新
中昊晨光化工研究院有限公司
国内会议
西安
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89-93
2015-10-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）