网格蛋白介导的G蛋白偶联受体的内吞作用机制
G蛋白偶联受体是哺乳动物信号转导中最大的膜受体家族,目前人类研发的药物中,近一半的药物都是直接或间接的作用于GPCR信号通路.脱敏和受体内吞是G蛋白偶联受体在时间和空间方面调控信号传导的关键,由网格蛋白介导的内吞作用是G蛋白偶联受体内吞的主要途径.本文简要阐述了G蛋白偶联受体介导的信号转导途径以及网格蛋白介导的G蛋白偶联受体的内吞作用机制,总结了受体内吞途径的国内外研究现状.GPCRs在哺乳动物中具有较多的数量和广泛的种类，在机体中发挥了不可替代的作用，对于作用于GPCRs信号通路中的药物方面的研究日益增多。GPCR的靶向变构调节剂与传统的激动剂和拮抗剂相比较，在受体的靶向识别具有明显的优势。Burford等人采用高通量筛选发的方法发现了阿片受体的一种正性变构调节剂和一种沉默变构调节剂，对于药物的研发具有重要意义。高渗蔗糖(0.4M)可以促使胞质内游离的网格蛋白组装成笼形，降低胞内游离状态的网格蛋白，从而一定程度上对内吞途径具有一定的抑制作用。随着直接特异性作用于GPCRs信号通路的药物研发越来越多，深人探究GPCRs信号转导和内吞机制也越来越重要，为药物的研发提供夯实的理论基础。
G蛋白偶联受体 信号转导 内吞作用 网格蛋白
李胜 姜云璐 田艳君 陈京 白波
272000 济宁医学院神经生物学研究所
国内会议
无锡
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313-315
2015-08-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）