5-(丁烯内酯-3-亚乙基)-2-氨基取代咪唑啉酮类化合物的合成及杀菌活性
丁烯内酯结构在天然产物中广泛存在,其中许多化合物在杀菌、消炎方面具有很好的生物活性,现在市场上热销的杀虫剂螺螨酯即为具有螺环结构的丁烯内酯类化合物.近年来2-氨基咪唑啉酮类化合物在农用杀菌剂的研究中成为研究的热点之一.本研究小组以前曾报道将环十二酮和环己酮衍生物与乙内酰脲膦酸酯或2-硫代乙内酰脲通过Witting-Homer或Knoevenagel缩合反应合成了2,4-咪唑啉酮二酮及5-亚环己基-2-氨基取代咪唑啉酮类系列化合物,生物活性测试表明它们对一些植物病原菌显示了良好的杀菌活性.本文作者根据活性亚结构拼接原理将丁烯内酯和2-氨基咪唑啉酮两个药效团组装在同一分子中设计了新型含有丁烯内酯的2-氨基咪唑啉酮类目标化合物.利用α-羟基酮与双烯酮反应合成了丁烯内酯Ⅰ类化合物6个,用2-硫代乙内酰脲与具有不同取代基的丁烯内酯化合物反应合成中间体Ⅱ类化合物6个,然后通过甲基化反应得到Ⅲ类化合物6个,化合物Ⅲ再与取代苯胺或苄胺反应获得具有丁烯内酯结构的2-氨基咪唑啉酮Ⅳ系列化合物共82个,它们的化学结构经1H NMR,HR-ESI-MS和晶体X-射线衍射的确证.
2-氨基咪唑啉酮 丁烯内酯 合成工艺 杀菌活性
汤博 董宏波 杨明艳 张晓腾 王明安
中国农业大学应用化学系 北京100193
国内会议
第十四届全国农药学科教育科研研讨会暨赵善欢学术思想与研究实践讨论会
广州
中文
757-758
2014-08-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）