18F标记的哌啶类σ1受体显像剂的合成及体内外生物评价

摘要：

Sigma1(σ1)受体与抑郁症、精神分裂症、早老性痴呆等许多神经精神疾病、学习记忆以及可卡因成瘾等密切相关.因此研究具有高亲和性和选择性的σ1受体显像剂,可以为早期诊断中枢神经系统疾病提供灵敏的分子探针.本文设计了18F标记的苯基哌啶类放射性示踪剂”18F”Pp-CN-O-F(”18F”7),合成了相应的稳定配体,通过体外受体配体竞争结合实验测定了配体对σ1和σ受体的亲和性,通过脱OTs反应制备了”18F”7,测定了脂水分配系数,并对其进行了正常小鼠生物分布、抑制实验及代谢等体内生物评价.

关键词： 苯基哌啶类化合物 合成工艺 生物评价 σ1受体 脂水分配系数 氟-18标记

作者: 叶佳俊 李建洲 王霞 Deuther-Conrad Winnie Brust Peter 刘伯里 贾红梅

作者单位: 放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,100875北京 Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf, Institute of Radiopharmaceutical Cancer Research/Department of

会议类型: 国内会议

会议名称: 第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会

会议地点: 合肥

会议语种:中文

页码: 55-55

在线出版日期: 2014-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）