体内点击化学在99mTc标记乏氧显像剂的应用

摘要：

常见的99mTc标记的硝基咪唑类乏氧显像剂是利用”99mTc=O”3+、”99mTc三N”2+和”99mTc(CO)3”+核与具有乏氧靶向性的药效分子上的螯合配体(双功能螯合剂)通过络合反应标记制得.这些传统肿瘤乏氧显像剂中庞大的有机配体及放射性核素的引入对硝基咪唑小分子药效基团的生物还原活性造成不利影响,导致其在生物体内的代谢过程变得复杂,长时间的寻靶过程使得病人正常组织受到一定程度的辐照,造成不必要的身体损伤.

关键词： 乏氧显像剂 体内点击反应 锝-99m标记 硝基咪唑小分子药效基团

作者: 孙文静 褚泰伟

作者单位: 北京大学化学与分子工程学院,放射化学与辐射化学重点学科实验室,北京分子科学国家实验室,北京100871

会议类型: 国内会议

会议名称: 第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会

会议地点: 合肥

会议语种:中文

页码: 158-159

在线出版日期: 2014-11-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）