125I标记的吡唑并”1,5-a”嘧啶类化合物前体的合成及生物活性初步评价
由于吡唑并嘧啶类化合物可以作为依赖性蛋白激酶(cyclin dependent kinases,CDK2)抑制剂,因此吡唑并嘧啶类化合物广泛用于药物的合成和研制中,是近年来抗肿瘤药物的研究热点之一,如Flavopiridol和CYC-202(R-Roscovitine)已经进入了临床Ⅲ期研究.研究发现,吡唑并”1,5-a”嘧啶类化合物的7位氨基中的氢和受体或ATP或者其抑制剂Leu83骨架的受体氢等基团(如羰基氧原子)之间、吡唑环1位氮和Leu83骨架的氨基氢原子之间、吡唑2位氢与Glu81骨架的羰基氧原子之间均可以形成氢键进行结合.
吡唑并嘧啶类化合物 合成工艺 生物活性 碘-125标记
赵明霞 赵云苓 常进 任红玉 张华北 齐传民
放射性药物教育部重点实验室,北京师范大学化学学院,北京100875
国内会议
合肥
中文
193-194
2014-11-07(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)