咪达唑仑对hERG钾通道电生理功能的影响
目的：探讨苯二氮口类镇静催眠药-咪达唑仑对hERG钾通道的作用机制，为临床安全用药提供理论依据。 方法：使用脂质体介导的瞬时转染法将hERG基因转染进人胚胎肾细胞(HEK-293细胞)，应用全细胞膜片钳技术记录咪达唑仑对hERG钾通道电流的影响以及对激活、失活曲线的影响，以了解咪达唑仑抗心律失常的作用机制。 结果：咪达唑仑能浓度依赖性(0.001，0.01,0.1,1.0,10和100μM)的抑制hERG时间依赖性电流(Istep)及其尾电流(Itail），其半数最大抑制浓度(IC50)值分别为0.47±0.21μM和1.85±0.96μM。0.1μM咪达唑仑使激活曲线左移，但无显著性差异。失活曲线左移，有显著性差异。 结论：咪达唑仑使hERG钾电流失活曲线左移，失活加快，从而抑制hERG钾电流。
咪达唑仑 hERG钾通道 电生理功能 安全用药
韩圣娜 张莉蓉
郑州大学基础医学院药理教研室,郑州450001
国内会议
沈阳
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18-19
2013-09-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）