新型单环β-内酰胺类抗生素的设计、合成及抗革兰氏阴性菌活性研究

摘要：

目的:寻找到新型抗革兰氏阴性菌的单环β-内酰胺类抗生素.方法:本研究设计合成了8个以N-磺酸氧基-2,2-二甲基-3-氨基β-内酰胺为母核的单环β-内酰胺类抗生素衍生物,并对其体外抗菌活性进行了评价.结果:化合物17h表现出较强的抗阴性菌活性,其抗肺炎克雷伯菌(K.pneumoniae) MIC值可达1.0 μg·mL-1.结论:初步构效关系表明该类化合物对阴性菌有较的高活性和选择性,在侧链肟基上引入适当的亲水基团(如羧基)有利于抗菌的提高.

关键词： 单环β-内酰胺类抗生素 抗革兰氏阴性菌活性 合成工艺 优化设计

作者: 付海根 汪燕翔 胡辛欣 游学甫 宋丹青

作者单位: 中国医学科学院北京协和医学院 医药生物技术研究所,北京 100050

会议类型: 国内会议

会议名称: 2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周

会议地点: 石家庄

会议语种:中文

页码: 1-7

在线出版日期: 2014-10-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）