参与盐酸双苯氟嗪代谢的大鼠肝微粒体CYP450酶的鉴别

摘要：

目的：研究SD大鼠肝微粒体中,参与盐酸双苯氟嗪代谢的CYP450酶亚型. 方法：运用CYP450酶选择性抑制剂和重组酶实验探讨参与盐酸双苯氟嗪代谢的CYP450酶亚型. 结果：抑制剂研究和重组酶实验两种分析方法测定结果均显示,大鼠肝微粒体中,CYP2A1、CYP3A和CYP2C11是生成M1和 M5的酶亚型;代谢盐酸双苯氟嗪生成M2的CYP450酶按作用大小依次为CYP2A1、CYP3A、CYP2C11、CYP2E1和CYP1A2;转化盐酸双苯氟嗪生成M4的酶亚型活性高低依次为CYP2A1和CYP3A、CYP2E1和CYP2C11,重组酶实验结果表明,CYP3A2显示出比CYP3A1更强的活性. 结论：CYP3A和CYP2A1均参与了大鼠肝微粒体中4种代谢物的生成反应.

关键词： 盐酸双苯氟嗪 肝微粒体 细胞色素p450酶 药物鉴别

作者: 郭炜 王永利

作者单位: 河北医科大学药学院,石家庄 050017

会议类型: 国内会议

会议名称: 2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周

会议地点: 石家庄

会议语种:中文

页码: 1-6

在线出版日期: 2014-10-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）