N-三甲基壳聚糖包覆精氨酸八聚体修饰的降钙素脂质体的制备及体内外性质研究
目的：制备N-三甲基壳聚糖(N-trimethyl chitosan chloride,TMC)包覆精氨酸八聚体(Arg8)修饰的降钙素脂质体(TMC-Arg8-Lips),以期增强降钙素的口服吸收. 方法：采用薄膜水化法制备降钙素脂质体,依次用TMC和Arg8对脂质体进行表面修饰,对脂质体的理化性质进行考察,以Caco-2单层细胞为模型评价TMC-Arg8-Lips的细胞转运,并用大鼠灌胃试验评价口服TMC-Arg8-Lips后的药效. 结果：制备的脂质体外观圆整、分布均匀,包封率较高,体外细胞转运实验中,TMC-Arg8-Lip的Papp值分别是FD4溶液的7倍,未包覆脂质体(Non-Lips)的4.35倍,FD4和TMC混合溶液(FD4-TMC)的1.79倍,TMC包覆脂质体(TMC-Lips)的1.4倍.大鼠体内药效学实验中,TMC-Arg8-Lips的血清钙水平-时间曲线上面积(AAC)分别是Non-Lips的16.56倍,TMC-Lips的1.56倍. 结论：N-三甲基壳聚糖包覆八聚精氨酸修饰的脂质体对大鼠肠黏膜具有较好的渗透性,作为增强降钙素的口服吸收的载体具有良好的应用前景.
降钙素脂质体 薄膜水化制备法 口服吸收 氮-三甲基壳聚糖 精氨酸八聚体
黄爱文 宋洪涛
南京军区福州总医院药学科,福州 350025
国内会议
石家庄
中文
1-10
2014-10-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）