海绵共生放线菌Streptomyces sp. S10中抗骨髓瘤环缩肽的发现
通过HPLC-DAD-MS分析发现提取物中含有一类在540nm处有特征紫外吸收、分子量为1300的环缩肽类化合物。经过优化培养基，提高了该类型环缩肽的产量，环缩肽OAA(1)由于结构中发色团部分增加了一个恶唑环，初步的抗肿瘤机制研究表明化合物1的作用机制与放线菌素D的作用机制相似，能够与双链DNA相互作用，通过阻止RNA聚合酶，抑制转录延仲;而且OAA还能通过与富含G的原癌基因启动了和端粒末端结合，与四链DNA相互作用。但是，其细胞毒活性和抗肿瘤活性明显强于放线菌素D，因此具有很高的研究价值，深入的研究正在进行中。
抗骨髓瘤环缩肽 海绵共生放线菌 结构鉴定 药理作用
焦伟华 袁薇 林厚文
上海交通大学医学院药物研究所海洋药物重点实验室,上海 200127
国内会议
石家庄
中文
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2014-10-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）