维格列汀的合成工艺改进

摘要：

目的：改进维格列汀的合成工艺.方法：以L-脯氨酸为起始原料,经Boc保护、酰胺化、脱水、脱保护成盐、N-氯乙酰化得(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-氰基吡咯烷(2),最后与3-氨基-1-金刚烷醇缩合即得目标产物维格列汀.结果：目标化合物的结构经质谱(ESI-MS)、核磁共振氢谱、碳谱(1H-NMR,13C-NMR)等确证,总收率25％,产品纯度99.8％以上.结论：改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产.

关键词： 维格列汀 合成工艺 条件优化 质量评价

作者: 杨金路 赵琳 樊珊珊 张勇

作者单位: 河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄 050018 河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄 050018;河北省药用分子化学重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,石家庄050018

会议类型: 国内会议

会议名称: 2014年中国药学大会暨第十四届中国药师周

会议地点: 石家庄

会议语种:中文

页码: 1-4

在线出版日期: 2014-10-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）